抗疫专题(1)——岛津同位素内标助力抗病毒药物研发及临床用药检测
2020年3月11日
眼下新型冠状病毒肆虐,全国上下联防联控积极投入到这场战疫之中。成千上万英勇的医护人员更是奔赴湖北,深入到第一线,谱写最美的逆行!在这场战疫背后,更有无数科研工作者从事在病毒的研究,抗病毒药物的筛选及相关临床研究等工作中,为这场战疫提供更科学的指导。
对于此次新型冠状病毒的抗病毒药物筛选,目前国家卫健委发布的《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第五版)》,推荐的就有HIV治疗药物——洛匹那韦/利托那韦,以及利巴韦林。另外李兰娟院士团队也公布了阿比多尔和达芦那韦对新型冠状病毒的抑制研究成果。还有吉利德的在研药物瑞德西韦,其在细胞水平对新型冠状病毒有较好的抑制活性已经有报道,目前相关的临床试验工作也在开展中,各方都期待瑞德西韦在临床的表现。
*参考网站:http://www.gov.cn/zhengce/zhengceku/2020-02/05/content_5474791.htm
抗病毒药物尤其是化药类,主要包括:
① HIV感染类,参考上文所述;
② 肝炎感染类,比如利巴韦林这种广谱抗病毒药物;
③ 疱疹感染类,常见的有用于嘴角疱疹治疗的阿昔洛韦;
④ 流感感染类,如可以预防治疗甲流和乙流的奥司他韦
对于HIV感染类抗病毒药物,按照抑制途径又可以细分为:融合和进入抑制剂、整合酶链转移抑制剂、核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂、非核苷逆转录酶抑制剂,以及蛋白酶抑制剂。
抗病毒药物不论是新药还是仿制药,在其研发过程到临床试验,以及上市之后的治疗过程中,都需要通过精密仪器分析生物基质中药物浓度,尤其像在ADME、DDI及BA/BE等项目中。LCMS方法因其高灵敏度和高通量等优势,现已更多的被用于药物研发过程中。另外对于TDM临床治疗药物的监测工作,通过质谱可以精确测定病人服用药物后的血浓度或其他体液浓度,根据药代动力学原理和计算方法拟定最佳的个体化给药方案,包括药物剂量、给药时间和途径,以提高疗效和降低不良反应,从而达到有效而安全治疗的目的。
岛津不仅可以提供符合医疗器械许可的LCMS仪器(LCMS-8040CL, LCMS-8050CL),还可以提供各种抗病毒药物研发及用药监测所需的稳定同位素标记标准品,助力复杂基质和高通量样本的精准分析!
分类 | 药物名 | 同位素货号 | 描述 |
---|---|---|---|
融合和进入抑制剂 | 马拉韦罗 | C1210 | [2H6]-Maraviroc |
整合酶链转移抑制剂 | 埃替格韦 | C3741 | [13C6]-Elvitegravir |
卡博特韦 | C8505 | [13C,2H2,15N]-Cabotegravir | |
比卡格韦 | C7781 | [13C,2H2,15N]-Bictegravir | |
多替拉韦 | C4671 | [13C, 2H5]-Dolutegravir | |
非核苷逆转录酶抑制剂 | 依非韦伦 | C1057 | [13C6]-Efavirenz |
奈韦拉平 | C1946 | [2H4]-Nevirapine | |
依曲韦林 | C2355 | [13C6]-Etravirine | |
多拉韦林 | C6017 | [13C6]-Doravirine | |
利匹韦林 | C2526 | [13C6]-Rilpivirine | |
核苷和核苷酸逆转录酶抑制剂 | 拉夫米定 | C2471 | [13C,2H2,15N2]-Lamivudine |
替诺福韦艾拉酚胺 | C6621 | [2H6]-Tenofovir alafenamide fumarate | |
替诺福韦 | C2593 | [2H6]-Tenofovir, racemic mixture | |
替诺福韦地索普西 | C6952 | [2H12]-Tenofovir disoproxil fumarate | |
阿巴卡韦 | C3655 | [2H5]-Abacavir | |
齐多夫定 | C2599 | [13C,2H3]-Zidovudine | |
恩曲他滨 | C2912 | [2H3,15N]-Emtricitabine | |
蛋白酶抑制剂 | 阿扎那韦 | C1605 | [2H24]-Atazanavir |
可比司他 | C5634 | 13C4, 2H3]-Cobicistat | |
奈非那韦 | C3923 | [13C,2H3]-Nelfinavir | |
安普那韦 | C5683 | [2H4]-Amprenavir | |
洛匹那韦 | C4693 | [2H8]-Lopinavir | |
茚地那韦 | C2473 | [13C4,15N]-Indinavir | |
达芦那韦 | C2470 | [13C6]-Darunavir | |
利托那韦 | C2963 | [13C,2H3]-Ritonavir | |
肝炎感染类 | 艾尔巴韦 | C5782 | [13C2,2H6]-Elbasvir |
丹诺瑞韦 | C5612 | [2H9]-Danoprevir | |
西咪匹韦 | C5741 | [13C, 2H3]-Simeprevir | |
格佐匹韦 | C5784 | [13C, 2H3]-Grazoprevir | |
奥比他韦 | C5797 | [13C2,2H6]-Ombitasvir | |
达萨布韦 | C5813 | [13C, 2H3, 15N2]-Dasabuvir | |
维帕他韦 | C6863 | [13C2, 2H6]-Velpatasvir | |
博赛泼维 | C3273 | [2H9]-Boceprevir | |
雷迪帕韦 | C5184 | [13C2, 2H6]-Ledipasvir | |
达卡他韦 | C4822 | [13C2,2H6]-Daclatasvir | |
索非布韦 | C4631 | [2H6]-Sofosbuvir | |
阿那匹韦 | C5106 | [2H9]-Asunaprevir | |
特拉匹韦 | C3271 | [2H5]-Telaprevir | |
恩替卡韦 | C878 | [13C3,15N]-Entecavir hydrochloride | |
利巴韦林 | C451 | [13C5]-Ribavirin | |
疱疹感染类 | 更昔洛韦 | C1578 | [2H5]-Ganciclovir |
曲氟尿苷 | C7501 | [13C,15N2]-Trifluridine | |
伐昔洛韦 | C3798 | [2H4]-Valacyclovir | |
阿昔洛韦 | C3681 | [2H4]-Acyclovir | |
喷昔洛韦 | C591 | [2H4]-Penciclovir | |
流感感染类 | 奥司他韦 | C3497 | [2H5]-Oseltamivir hydrochloride |
奥司他韦酸 | C677 | [13C,2H3]-Oseltamivir acid | |
金刚烷胺 | C5595 | [2H6]-Amantadine | |
帕拉米韦 | C4788 | [2H3]-Peramivir | |
其他 | 莱特莫韦 | C5492 | [13C, 2H3]-Letermovir, racemic mixture |
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