同位素内标

  • 什么是他汀类药物？
    他汀类药物，即3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，不仅能强效地降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL），而且能一定程度上降低三酰甘油(TG)，还能升高高密度脂蛋白(HDL)，所以他汀类药物也可以称为较全面的调脂药。他汀类药物的作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶 HMG-CoA 还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面低密度脂蛋白（LDL）受体数量和活性增加，使血清胆固醇清除增加、水平降低临床上主要用于降低胆固醇尤其是低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)，治疗动脉粥样硬化，现已成为冠心病预防和治疗的最有效药物。近年来，研究发现他汀类药物具有多方面非降脂作用，其中包括抑制动脉粥样硬化与血栓形成，还具有缓解器官移植后的排异反应、治疗骨质疏松症、抗肿瘤、抗老年痴呆等多种作用。
  • 什么是药物代谢之细胞色素酶CYP450？
    细胞色素酶P450（cytochrome P450 enzyme system, CYP450）主要存在于肝脏和其他组织的内质网中，是一类血红蛋白偶联单加氧酶，其发挥作用需要辅酶NADPH和分子氧的共同参与，主要参与药物的生物转化中氧化反应，包括失去电子、脱氢反应和氧化反应，CYP450是主要的药物代谢酶系。
    CPY450通过活化分子氧，使得其中一个氧与有机分子结合，同时将另一个氧原子还原为水，通过这种方式在药物分子中引入氧。CYP450催化的反应类型有烷烃和芳香化合物的氧化反应；烯烃、多核芳烃以及卤代笨的环氧化反应；仲胺、叔胺及醚的脱烷基反应；胺类的脱氨反应；将胺转化为N-氧化物、羟胺及亚硝基化合物以及卤代烃的脱卤反应等。
    CYP450是一组酶的总称，有许多同工酶和亚型组成，命名时用CPY代表CYP450,其后加阿拉伯数字表示CPY450的家族成员，例如CYP1、CPY2、CPY3等，在数字后加字母，则代表亚家族，如CYP1A、CYP2C、CYP2D、CYP2E等。CPY450最早发现与20世纪60年代，目前已经报道的CPY基因至少有57个，被分为18个家族和43个亚家族。虽然肝微粒体中有多个CPY450亚型，但参与药物代谢的酶只有少数几个，其中参与度最高的是CPY3A4。
  • 什么是色氨酸代谢？
    动物体色氨酸代谢的色氨酸有两个来源：一个是组织蛋白质分解的内源氨基酸，约占2/3；另外一个是从日粮中消化吸收的外源性氨基酸，约占1/3。
    1. 来源及途径
    色氨酸代谢途径也有两个：一个是合成组织蛋白质，另一个则是分解代谢。色氨酸的吸收半周期为 1．73 h，清除半周期为0．73～0．74h，其生物利用率为76 %。
    2. 5-羟色胺
    色氨酸经氧化脱羧后可转变为5-羟色胺，主要存在于脑组织、胃肠壁中，血液中含量较少。5-羟色胺的生理作用是使微血管收缩和血压升高，亦有作为神经递质、中和肾上腺素和去甲肾上腺素等作用。当色氨酸代谢失调时，可引起神经系统的功能障碍。
    3. 烟酸
    色氨酸经氧化可转变为烟酸，它是合成 NAD和 NADP的前体，NAD和 NADP是不需氧的脱氢酶的辅酶，参与体内氧化还原反应。在人和动物体内，色氨酸可转化为烟酸，不同品种动物、不同生长阶段转化率有所不同。雏鸡转化率为45：1，种母鸡转化率为187：1；反刍动物可把50mg色氨酸转化成lmg烟酸。在种蛋内烟酸胺含量为 0．73mg/kg时，转化率可达18：1。在一定范围内，种蛋内较高的烟酸胺含量对色氨酸－烟酰胺转化有一定的诱导作用。日粮中烟酸水平会直接影响蛋中的烟酸量。当色氨酸向烟酸的转化量减少时，糖原的分解速度减慢，腺苷酸环化酶的活性受到抑制，但磷酸二酯酶的活性却提高了（Shibata，1995）。当饲喂色氨酸与烟酸缺乏的日粮时，动物生长会受到抑制，补加其中任何一种都会改善动物的生长状况并可使尼克酸的缺乏症状消失。
  • 什么是抗凝血药？
    抗凝血药可用于防治血管内栓塞或血栓形成的疾病，预防中风或其它血栓性疾病。是通过影响凝血过程中的某些凝血因子阻止凝血过程的药物。
    抗凝血药（anticoagulant drugs），可用于防治血管内栓塞或血栓形成的疾病，预防中风或其它血栓性疾病。是通过影响凝血过程中的某些凝血因子阻止凝血过程的药物。正常人由于有完整的血液凝固系统和抗凝及纤溶系统，所以血液在血管内既不凝固也不出血，始终自由流动完成其功能，但当机体处于高凝状态或抗凝及纤溶减弱时，则发生血栓栓塞性疾病。临床使用频率最高的抗凝血药包括：非肠道用药抗凝血剂（如肝素）、香豆素抗凝血剂类（如华法林）、抗血小板凝集药物（如阿司匹林）等。
  • 抗抑郁药有哪些？
    抗抑郁药（antidepressive drugs）是指一组主要用来治疗以情绪抑郁为突出症状的精神疾病的精神药物。与兴奋药不同之处为只能使抑郁病人的抑郁症状消除，而不能使正常人的情绪提高。抗抑郁药于20世纪50年代问世，在此前抑郁性疾病并无合适的药物治疗手段，常仰仗电休克治疗。20世纪50年代以后，抗抑郁药已成为抑郁病人的首选治疗手段，很大程度上取代了休克治疗，使需作休克治疗的病人数目大大减少。
    抗抑郁药是众多精神药物的一个大类，主要用于治疗抑郁症和各种抑郁状态。常见的第一代抗抑郁药物有两种，即单胺氧化酶抑制剂（MAOI）和三环类抗抑郁药（TCA）。
    由于新药发展很快，新药层出不穷，如万拉法星、萘法唑酮等，但仍以选择性五羟色胺（5-HT）再摄取抑剂为主，临床应用这类药物也最多最广。而某些抗精神病药如舒必利、抗焦虑药阿普唑仑、罗拉、丁螺环酮和中枢兴奋药哌甲酯的抗抑郁作用尚存在争议。
  • 抗癌药有哪些？
    抗癌药（Anticancer drugs）是指抵抗癌症的药品。目前全球各国已批准上市的抗癌药物大约有130 ～150种。用这些药物配制成的各种抗癌药物制剂大约有1300～1500种。此外全球正在研究之中但尚未获得批准上市的抗癌新药约有800多种，其中属于小分子的化学抗癌药物约400种。这些抗癌新药将是人类未来20年～ 50年内与癌症抗争的新型武器，也代表了目前人类抗癌药物研究的最高水准。
    在抗癌药物根据其治疗特点的不同分为西药和中药两大类。西药中包括化疗和生物靶向治疗药物等，而中药包括临床上常用的方剂药物和中成药。生活环境和方式的变化和人口的老龄化、生存压力的增大等客观因素产生的影响，导致我国恶性肿瘤的发病率不断上升，成为第一位致死疾病。
    由于癌症患者中晚期伴有不同程度的癌痛症状，因而抗癌药种类中包含癌痛药。调查显示，初诊的癌症患者中，疼痛发生率为25%，晚期的癌症患者中疼痛发生率则升至60%-80%，其中1/3为重度疼痛患者。
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